《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》22秋平時(shí)作業(yè)1題目
試卷總分:100 得分:100
一、單選題 (共 10 道試題,共 40 分)
1.下列結(jié)構(gòu)中不屬于電子等排體的是:
A.N2與CO
B.N3-與NCO -
C.苯與噻吩
D.F- 與—O—
2.構(gòu)建藥效團(tuán)時(shí)，下列哪些結(jié)構(gòu)或基團(tuán)不能作為藥效特征元素:
A.羥基
B.芳香環(huán)
C.氮原子
D.超氧化自由基
3.通常前藥設(shè)計(jì)不用于:
A.提高穩(wěn)定性，延長作用時(shí)間
B.促進(jìn)藥物吸收
C.改變藥物的作用靶點(diǎn)
D.提高藥物在作用部位的特異性
4.酸類原藥修飾成前藥時(shí)可制成:
A.醚
B.酯
C.偶氮
D.亞胺
5.對(duì)于藥物靶點(diǎn)的要求，不正確的是：（ ）
A.藥物靶點(diǎn)在結(jié)構(gòu)上必須有口袋與藥物發(fā)生結(jié)合
B.藥物靶點(diǎn)是對(duì)疾病與藥物之間關(guān)系的簡化
C.藥物靶點(diǎn)對(duì)于所在信號(hào)通路的功能必須具有關(guān)鍵作用
D.藥物靶點(diǎn)所在信號(hào)通路必須對(duì)于疾病具有關(guān)鍵影響
6.藥物的脂溶性一般通過參數(shù)logP表示，logP小于多少，可以認(rèn)為藥物具有合適的脂溶性？
A.5
B.6
C.3
D.0
7.1{圖}
A.A
B.B
C.C
D.D
8.卡培他濱是一個(gè)抗腫瘤藥物，它是下面哪個(gè)藥物的多次前藥：
A.6-頸基嘌呤
B.5-氟尿嘧啶
C.甲氨蝶呤
D.阿糖胞苷
9.以下與其他選項(xiàng)不屬同一信號(hào)通路的抗高血壓藥物是（ ）
A.硝苯地平
B.阿利吉侖
C.依那普利
D.纈沙坦
10.勢(shì)能面上能量極小點(diǎn)的數(shù)學(xué)特征是：
A.一階導(dǎo)數(shù)為零，二階導(dǎo)數(shù)為負(fù)
B.一階導(dǎo)數(shù)為零，二階導(dǎo)數(shù)為正
C.一階導(dǎo)數(shù)為零，二階導(dǎo)數(shù)有且只有一個(gè)負(fù)值
D.一階導(dǎo)數(shù)為正，二階導(dǎo)數(shù)為負(fù)
二、多選題 (共 10 道試題,共 40 分)
11.奧美拉唑是新一代的抗?jié)兯?，它也是一個(gè)前藥，關(guān)于該藥物下列說法正確的是：
A.位點(diǎn)特異性分布前藥
B.位點(diǎn)特異性釋放前藥
C.設(shè)計(jì)目的是提高與靶標(biāo)的親合能力
D.設(shè)計(jì)目的是提高藥物的靶向性
12.有時(shí)前藥設(shè)計(jì)會(huì)考慮增加藥物的水溶性，關(guān)于增加藥物水溶性的前藥下面說法正確的是：
A.可促進(jìn)脂溶性過強(qiáng)的藥物的吸收
B.可通過與帶有強(qiáng)極性基團(tuán)的酸成酯的方式達(dá)到增加藥物水溶性的目的
C.通過增加藥物的水溶性，可改變藥物的劑型
D.增加藥物的水溶性制成的前藥必須具有較高的溶液穩(wěn)定性
13.靜電相互作用包括：
A.離子鍵
B.離子-偶極相互作用
C.偶極-偶極相互作用
D.氫鍵相互作用
14.生物膜的不對(duì)稱性體現(xiàn)在以下哪些方面：
A.膜內(nèi)外兩層脂質(zhì)成分明顯不同
B.膜糖基兩側(cè)分布不對(duì)稱性
C.膜蛋白兩側(cè)分布不對(duì)稱性
D.膜內(nèi)外兩層運(yùn)動(dòng)規(guī)律不同
15.藥物毒副作用產(chǎn)生的原因有：
A.藥物與其作用靶標(biāo)的親和力過強(qiáng)
B.藥物與非靶部位的各種受體發(fā)生相互作用
C.藥物的代謝產(chǎn)物有活性或毒性
D.藥物靶標(biāo)被過度抑制
16.關(guān)于藥物在體內(nèi)的過程下面說法正確的是：
A.藥物在吸收、分布、排泄過程中不發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變
B.藥物在代謝過程中不發(fā)生結(jié)構(gòu)的變化
C.藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)運(yùn)過程主要通過生物膜進(jìn)行
D.藥物在體內(nèi)的代謝過程又稱生物轉(zhuǎn)化
17.下列哪些基團(tuán)可作為氫鍵供體：
A.羥基
B.氨基
C.羰基
D.甲基
18.關(guān)于藥物的活性代謝產(chǎn)物，下面說法正確的是：
A.研究藥物的活性代謝產(chǎn)物是發(fā)現(xiàn)藥物候選物的一種手段
B.基于藥物的活性代謝產(chǎn)物的設(shè)計(jì)通常具有偶然性
C.藥物的活性代謝產(chǎn)物具有比原藥更高的活性
D.藥物的活性代謝產(chǎn)物可能比藥物的毒性更低
19.1{圖}
A.A
B.B
C.C
D.D
20.關(guān)于受體活化的兩狀態(tài)模型下面說法正確的是：
A.受體有兩種構(gòu)象，一種活性構(gòu)象，一種非活性構(gòu)象，兩種構(gòu)象是動(dòng)態(tài)平衡的
B.激動(dòng)劑與活性構(gòu)象結(jié)合，將受體穩(wěn)定在活性構(gòu)象，使得平衡朝活性構(gòu)象移動(dòng)
C.拮抗劑與非活性構(gòu)象結(jié)合，將受體穩(wěn)定在非活性構(gòu)象，使得平衡朝非活性構(gòu)象方向移動(dòng)
D.激動(dòng)劑與受體結(jié)合后將受體由非活性構(gòu)象轉(zhuǎn)變成活性構(gòu)象
三、判斷題 (共 5 道試題,共 20 分)
21.CoMFA和CoMSIA都是二維定量構(gòu)效關(guān)系方法，兩者的區(qū)別在于使用的描述符不同。（）
22.前藥設(shè)計(jì)目的是克服藥物到達(dá)作用部位需要克服的障礙。（）
23.按照Lipinsiki五規(guī)則，化合物中氫鍵受體和氫鍵給體均不超過5個(gè)。（）
24.在保證作用機(jī)理相同的情況下，構(gòu)建藥效團(tuán)模型時(shí)，小分子集需要盡可能多的結(jié)構(gòu)多樣性
25.軟藥設(shè)計(jì)是對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行修飾使之在體內(nèi)不代謝，避免其產(chǎn)生毒性代謝產(chǎn)物。（）
奧鵬，國開，廣開，電大在線，各省平臺(tái)，新疆一體化等平臺(tái)學(xué)習(xí)
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