《藥物設(shè)計(jì)學(xué)》20秋平時(shí)作業(yè)3
試卷總分:100    得分:100
第1題,下列說(shuō)法錯(cuò)誤的是:
A、狹義的電子等排體是指原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子排列狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)
B、廣義的電子等排體是指具有相同數(shù)目?jī)r(jià)電子的不同分子或基團(tuán)，不論其原子及電子總數(shù)是否相同
C、生物電子等排體指的是具有不同價(jià)電子數(shù)，并且具有相近理化性質(zhì)，能夠產(chǎn)生相似或者相反生理活性的分子或基團(tuán)
D、Friedman提出了生物電子等排的概念是指外圍電子數(shù)目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基團(tuán)或部分結(jié)構(gòu)，為生物電子等排體
正確答案:


第2題,關(guān)于基于配體的藥效團(tuán)模型，下面說(shuō)法正確的是：
A、只能應(yīng)用有活性的配體構(gòu)建藥效團(tuán)模型
B、為得到一個(gè)合理的藥效團(tuán)模型，小分子集需要盡可能多的結(jié)構(gòu)多樣性，作用機(jī)理可以不同
C、可以利用一系列不同活性的配體構(gòu)建具有預(yù)測(cè)能力的藥效團(tuán)模型
D、為構(gòu)建合理的藥效團(tuán)模型，應(yīng)盡可能選擇結(jié)構(gòu)相似的配體
正確答案:


第3題,下列選項(xiàng)關(guān)于藥效團(tuán)模型的說(shuō)法正確的是:
A、構(gòu)建藥效團(tuán)可預(yù)測(cè)新化合物是否有活性
B、可研究靶點(diǎn)與配體結(jié)合能
C、能夠配合三維結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)庫(kù)搜索進(jìn)行虛擬篩選
D、芳香環(huán)一般不能做為藥效團(tuán)元素
正確答案:


第4題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


答案來(lái)源：（www.）,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


第6題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:


第7題,蛋白質(zhì)在pH為7的中性條件下賴氨酸殘基可以和下面哪些基團(tuán)形成離子鍵：
A、羧基
B、NH4+
C、酰胺基
D、胍基
正確答案:


第8題,卡培他濱是一個(gè)抗腫瘤藥物，它是下面哪個(gè)藥物的多次前藥：
A、6-頸基嘌呤
B、5-氟尿嘧啶
C、甲氨蝶呤
D、阿糖胞苷
正確答案:


第9題,關(guān)于逐步生長(zhǎng)的分子連接法，下面說(shuō)法錯(cuò)誤的是：
A、逐步生長(zhǎng)法以一個(gè)片段為起點(diǎn)，逐步生長(zhǎng)得到一個(gè)完整的配體分子的方法
B、在生長(zhǎng)的過(guò)程中，新加入的片段一般會(huì)進(jìn)行構(gòu)象分析來(lái)確定最佳構(gòu)象
C、這種的局限性在于難于讓分子的生長(zhǎng)跨越活性口袋中那些對(duì)配體貢獻(xiàn)不大的結(jié)合區(qū)域
D、這種方法可以避免組合膨脹問(wèn)題
正確答案:


答案來(lái)源：（www.）,能夠用來(lái)描述取代基疏水性的參數(shù)是：
A、logP
B、Hammett常數(shù)σ
C、Taft參數(shù)- ES
D、π
正確答案:


第11題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:,B


答案來(lái)源：（www.）,下面哪些基團(tuán)是酰胺的非經(jīng)典的生物電子等排體?
A、反式酰胺（－CONH一）
B、硫酰胺（-NHCS-）
C、酯基（-COO-）
D、脲 （-NHCONH－）
正確答案:,B,C,D


第13題,關(guān)于Taft參數(shù)ES下面說(shuō)法正確的是：
A、描述的是取代基的立體特征
B、取代積越大， Es越負(fù)
C、取代積越大，Es越大
D、描述的取代基的疏水效應(yīng)
正確答案:,B


第14題,酶的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制的特點(diǎn)是：
A、抑制劑與酶分子上的非催化部位結(jié)合
B、抑制劑與酶分子上的催化部位結(jié)合
C、非競(jìng)爭(zhēng)抑制劑都產(chǎn)生正效應(yīng)，即加快反應(yīng)速度
D、非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑都產(chǎn)生負(fù)效應(yīng)，即降低反應(yīng)速度
正確答案:,D


答案來(lái)源：（www.）,軟藥設(shè)計(jì)的方法有:
A、以無(wú)活性代謝物為先導(dǎo)物
B、基于活性代謝產(chǎn)物的軟藥設(shè)計(jì)
C、通過(guò)改變構(gòu)象設(shè)計(jì)軟藥
D、軟類(lèi)似物的設(shè)計(jì)
正確答案:,B,D


第16題,奧美拉唑是新一代的抗?jié)兯?，它也是一個(gè)前藥，關(guān)于該藥物下列說(shuō)法正確的是：
A、位點(diǎn)特異性分布前藥
B、位點(diǎn)特異性釋放前藥
C、設(shè)計(jì)目的是提高與靶標(biāo)的親合能力
D、設(shè)計(jì)目的是提高藥物的靶向性
正確答案:,B,D


第17題,1
A、A
B、B
C、C
D、D
正確答案:,B,C


第18題,藥物毒副作用產(chǎn)生的原因有：
A、藥物與其作用靶標(biāo)的親和力過(guò)強(qiáng)
B、藥物與非靶部位的各種受體發(fā)生相互作用
C、藥物的代謝產(chǎn)物有活性或毒性
D、藥物靶標(biāo)被過(guò)度抑制
正確答案:,C,D


第19題,藥物的水溶解性會(huì)影響藥物的哪些特征：
A、藥物的吸收
B、體外的篩選
C、劑型
D、體內(nèi)的活性篩選
正確答案:,B,C,D


答案來(lái)源：（www.）,在二維定量構(gòu)效關(guān)系研究中，對(duì)化合物生物活性的要求包括：
A、正確
B、數(shù)量盡可能多
C、必須由同一個(gè)人測(cè)定
D、要有代表性
正確答案:,B,D


第21題,核磁共振技術(shù)比X-射線晶體學(xué)測(cè)得的藥物分子三維結(jié)構(gòu)更接近于生物條件下體液中的分子狀態(tài)( )
A、錯(cuò)誤
B、正確
正確答案:


第22題,延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間可以通過(guò)前藥設(shè)計(jì)的方式解決。（）
A、錯(cuò)誤
B、正確
正確答案:


第23題,前藥設(shè)計(jì)目的是克服藥物到達(dá)作用部位需要克服的障礙。（）
A、錯(cuò)誤
B、正確
正確答案:


第24題,藥效特征元素中的氫鍵特征用與氫相連的重原子的中心來(lái)定義。（）
A、錯(cuò)誤
B、正確
正確答案:


答案來(lái)源：（www.）,酶是目前已知的最為主要的藥物作用靶點(diǎn)。（）
A、錯(cuò)誤
B、正確
正確答案: